氟非尼酮 必将帮助海南海药迈向千亿市值

一、氟非尼酮的基本情况
氟非尼酮(fluorofenidone, AKF-PD是一种时新抗细丝的组织小分子调停。,这是吡非尼酮的胃药。湖南省科学技术厅创立于200年;2004年由国籍863放映赞助。;2005年再次获湖南省科学技术厅重点放映赞助;湖南省象征科学技术专项辅助设备。看重归结为如次:
1、 氟非尼酮在球形的范围内具有知识产权。
咱们于2002年勤勉了氟非尼酮的奇纳河发明显然(调停物显然),显然发明名字:抗细丝的组织二氮陆圜酮调停及其学术语设计,勤勉号:,归因于号:ZL。2005年勤勉了第二的个奇纳河显然(标示显然),显然名字:1-(撤职苯基)-5-木精-2-(1H)二氮陆圜酮(1)调停用于准备工作抗器官细丝的组织或薄纸细丝的组织药物的器具,勤勉号:,200年3月勤勉PCT显然,勤勉号:PCT/CN2006/000651。
2、 氟非尼酮抗细丝的组织的功能曾经在细胞实验和在体人面兽心的人实验中受理公开宣称,具有临床开门等值的。
3、 氟非尼酮毒性低。
4、 完成或结束的实验如次:
完成或结束了氟非尼酮的中试分解学术语,已范围公斤级。用核磁共振证明了分解调停的构成。。
举行了氟非尼酮的一部分大规模的看重,药物学和毒物学战利品的大规模的标准草案为。 举行了氟非尼酮剂型的初步看重
完成或结束了氟非尼酮的细胞实验,缠住实验均以吡非尼酮为对照。。完成或结束的细胞实验包含:肺成细丝的细胞、肾成细丝的细胞、肝星型细胞、小球细胞、心肌细胞、皮肤细胞、腹膜细胞、攀登癌细胞。归结为标明氟非尼酮的抗细丝的组织功能强于或不弱于Pirfenidone。
到处体人面兽心的人中运用鼠辈单侧肾小管绑模仿(UUO模仿)和羞怯的人肝血吸虫细丝的组织模仿中举行了氟非尼酮的抗细丝的组织实验,用干扰素作对照。归结为标明氟非尼酮的抗细丝的组织功能强于-干扰素。无效一回与吡非尼酮相当。,为500mg/Kg。
举行了药代动力学实验。,相识的人母体药物和使产生新陈代谢物的半衰期,母药散布。
举行排泄实验。,鼠辈内服氟非尼酮首要以使产生新陈代谢物状态从尿中排泄,首要使产生新陈代谢后代的构成被部分和评议。。
GLP分析室正在举行毒物学实验。,初步实验归结为标明毒性比Pirfenidone小(Pirfenidone的急毒创纪录的来源于US5310562)。
内服尖的毒性实验如次:
羞怯的人 LD50=1640mg/Kg Pirfenidone为LD50=
鼠辈的最大限度性为2000 mg/k。 Pirfenidone为LD50=1229mg/Kg
狗的最大限度性为1100 mg/k。 Pirfenidone为LD50=300mg/Kg
超过实验归结为标明:氟非尼酮作为广谱的抗细丝的组织药物开门的必要条件曾经到期。
二、临床器具远景
好多临床呕吐的开展终极招致器官细丝的瘤。,如:
1.肾间叶细胞细丝的瘤:包含慢性肾炎、糖尿病肾病、高血压蛋白原酶肾病、船具性肾病等。
2.第二的步。肺间叶细胞细丝的组织:包含硅肺、间叶细胞性肺炎、特发性肺细丝的组织、非典型性肺炎导致的肺细丝的组织。
三。肝细丝的组织:包含肝炎和肝细丝的组织、酒精中毒者肝细丝的组织等。
四分之一章。皮肤细丝的组织:包含疤痕组织等。
5.心肌细丝的组织。
6、柔软的肌细丝的组织:包含柔软的肌瘤、肌瘤等。。
最近几年中,全球工业化和人民生活、饮食风尚的变异,各式各样的细丝的性呕吐的损害都在养育。。这些呕吐在奇纳河的损害年复一年增强。。
辩论国际脾气病协会对一部分国籍和地域1994~1997年损害及使恶心率的统计学,标明慢性肾不足的损害在球形的范围内呈继续增高最近的,最最美国损害 (每年新产生慢性肾不足病人)增长走得快,达。。2003年统计学,美国有1000万晚期肾功能偏微商有耐性的,万人同意肾透析和嫁接法,每年新损害为万,总损害为8/万。奇纳河各式各样的脾气呕吐所致的肾细丝的组织案件正年复一年养育,每年新发案件均在10万人超过,肾细丝的组织的损害为1/万,且呈增强最近的。
据统计学,奇纳河由肝炎转变成硬变的损害为3%摆布。眼前大概有现症的慢性乙型肝炎约3000万人,约65%的不浓的慢性肝炎有细丝的组织。,中、墓穴慢性肝炎100%有细丝的组织。。
大量的肝(Fatty Liver,FL的损害也在增强。,据日本报道、美国和其他国籍的院士打量,50%的厚的和糖尿病有耐性的,占嗜酒者的,无论是酒精中毒者大量的还竞争酒精中毒者大量的,肝细丝的组织的产生率高达25%。,更,8%的有耐性的会产生硬变。。

一、氟非尼酮的基本情况
氟非尼酮(fluorofenidone, AKF-PD是一种时新抗细丝的组织小分子调停。,这是吡非尼酮的胃药。湖南省科学技术厅创立于200年;2004年由国籍863放映赞助。;2005年再次获湖南省科学技术厅重点放映赞助;湖南省象征科学技术专项辅助设备。看重归结为如次:
1、 氟非尼酮在球形的范围内具有知识产权。
咱们于2002年勤勉了氟非尼酮的奇纳河发明显然(调停物显然),显然发明名字:抗细丝的组织二氮陆圜酮调停及其学术语设计,勤勉号:,归因于号:ZL。第二的项奇纳河显然于2005年勤勉。

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